所属领域：医养健康

成果形式：新工艺

成熟度：成熟应用阶段

转化方式：技术转让、技术许可

联系人：刘刚

成果简介：自主研发全新工艺路线合成奈韦拉平，由原来的11步工业路线缩短为9步，收 率≥35%，产品纯度≥99.5%，成本在50万元/吨，比现有国内生产工艺成本约低5.5万元/吨。 以乙酰乙酸乙酯、氰乙酰胺、苯基磷酸二酰氯（或三氯氧磷） 等为原料经闭环、氯化、水解、 Hoffmann降解、催化脱氯、再氯化、  一步酰胺化、环丙胺化、强碱闭环9步合成奈韦拉平原料 药。在缩合反应一步，成功运用一步法完成了酰胺化缩合反应，合成了2-氯-N-(2-氯-4-甲 基-3-吡啶基)-3-吡啶甲酰胺，产率优于文献值，减少了腐蚀性溶剂的使用。与环丙胺胺化一 步， 使用亚铜盐催化剂使得原有的高温高压反应可以在常温常压下进行， 使得工业化放大更可行， 并注重各反应中减少对环境的污染， 降低对设备的要求， 易于工业化生产， 高于专利文献 报道水平，市场前景广阔。